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舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。 成人剂量: 初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg)。 剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除
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舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62-104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林(
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有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含舍曲林0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照溶液5ml,置
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包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气,可与导泻剂合用活性碳,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
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保存。制剂(1)盐酸舍曲林片(2)盐酸舍曲林胶囊杂质质ⅡH3CC17H1Cl2N·HCl342.70(1R,4R)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢N-甲基-1萘胺盐酸盐杂质Ⅲ,H3CClHCIC1?H17Cl2N·HC1342.70(1S,4R)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢N-甲基-1萘胺盐酸盐
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产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104 小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(
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1、抑郁性障碍 对在参加了为期8 周的舍曲林50-200mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者(N=295)随机分到舍曲林50-200mg/日组或安慰剂组,继续进行44 周的双盲试验。舍曲林组患者的
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亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。 致癌性:在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m2计,分别约
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林对CYP 1A2 无明显抑制作用。 其它5-羟色胺能药物:舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。
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多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被